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https://hdl.handle.net/20.500.12008/45202
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Title: | Explorando la potencialidad de compuestos organometálicos multifuncionales de Mn(I) como agentes contra Trypanosoma cruzi |
Authors: | Del Mármol, Carolina Scalese, Gonzalo Moreira, Rodrigo Lima, Analía Pérez Díaz, Leticia Machado, Ignacio Gambino, Dinorah |
Type: | Ponencia |
Keywords: | ENFERMEDAD DE CHAGAS, TRYPANOSOMA CRUZI |
Issue Date: | 2023 |
Abstract: | La enfermedad de Chagas, causada por el parásito Trypanosoma cruzi, constituye un grave problema de salud en América Latina y carece de una quimioterapia adecuada. La Química Inorgánica Medicinal contribuye al desarrollo de potenciales fármacos Antiparasitarios. En este trabajo se diseñaron cinco compuestos organometálicos de Mn(I), de fórmula fac-[MnI(CO)3(NN)(CTZ)](PF6), incluyendo diferentes ligandos bioactivos con actividad anti-T. cruzi: derivados de la 1,10-fenantrolina (NN), y el azol clotrimazol (CTZ). Estos compuestos fueron exhaustivamente caracterizados en estado sólido y en solución, y se estudiaron propiedades fisicoquímicas de interés biológico: lipofilia y estabilidad en diferentes medios de relevancia biológica. Se evaluó su actividad biológica contra T. cruzi en los estadíos epimastigota y tripomastigota, y la toxicidad inespecífica en células mamíferas modelo (VERO). Los compuestos presentaron valores de EC50 en el rango micromolar en ambos estadíos (EC50 tripomastigotas 0,59 - 4,45 M) y moderada selectividad hacia el parásito. Se incursionó en el estudio de posibles mecanismos de acción, analizando los efectos en los blancos moleculares de los ligandos libres: ADN y la enzima lanosterol 14--desmetilasa. Para profundizar, también se realizaron estudios de metalómica (ingreso al parásito y asociación a biomoléculas), y de proteómica. El conjunto de resultados obtenidos se comparó con lo reportado previamente por nuestro grupo para los compuestos análogos de Re(I) (1). Para los resultados comparativos de lipofilia, se recurrió a modelos computacionales que racionalizarán las diferencias encontradas entre análogos de Mn(I) y Re(I). Los estudios realizados aportan conocimientos valiosos al área no explorada de compuestos antiparasitarios basados en Mn(I). |
Publisher: | PEDECIBA |
IN: | ENAQUI 8. Octavo Encuentro Nacional de Química, Montevideo, 18-21 de octubre, 2023 |
Citation: | Del Mármol, C, Scalese, G, Moreira, R, Lima, A, Pérez Díaz, L, Machado, I y Gambino, D. Explorando la potencialidad de compuestos organometálicos multifuncionales de Mn(I) como agentes contra Trypanosoma cruzi. ENAQUI 8. Octavo Encuentro Nacional de Química. Montevideo, 18-21 de octubre, 2023. 1 p. |
Appears in Collections: | Publicaciones académicas y científicas - Facultad de Química |
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