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Please use this identifier to cite or link to this item: https://hdl.handle.net/20.500.12008/45202 How to cite
Title: Explorando la potencialidad de compuestos organometálicos multifuncionales de Mn(I) como agentes contra Trypanosoma cruzi
Authors: Del Mármol, Carolina
Scalese, Gonzalo
Moreira, Rodrigo
Lima, Analía
Pérez Díaz, Leticia
Machado, Ignacio
Gambino, Dinorah
Type: Ponencia
Keywords: ENFERMEDAD DE CHAGAS, TRYPANOSOMA CRUZI
Issue Date: 2023
Abstract: La enfermedad de Chagas, causada por el parásito Trypanosoma cruzi, constituye un grave problema de salud en América Latina y carece de una quimioterapia adecuada. La Química Inorgánica Medicinal contribuye al desarrollo de potenciales fármacos Antiparasitarios. En este trabajo se diseñaron cinco compuestos organometálicos de Mn(I), de fórmula fac-[MnI(CO)3(NN)(CTZ)](PF6), incluyendo diferentes ligandos bioactivos con actividad anti-T. cruzi: derivados de la 1,10-fenantrolina (NN), y el azol clotrimazol (CTZ). Estos compuestos fueron exhaustivamente caracterizados en estado sólido y en solución, y se estudiaron propiedades fisicoquímicas de interés biológico: lipofilia y estabilidad en diferentes medios de relevancia biológica. Se evaluó su actividad biológica contra T. cruzi en los estadíos epimastigota y tripomastigota, y la toxicidad inespecífica en células mamíferas modelo (VERO). Los compuestos presentaron valores de EC50 en el rango micromolar en ambos estadíos (EC50 tripomastigotas 0,59 - 4,45 􁷘M) y moderada selectividad hacia el parásito. Se incursionó en el estudio de posibles mecanismos de acción, analizando los efectos en los blancos moleculares de los ligandos libres: ADN y la enzima lanosterol 14-􀄮-desmetilasa. Para profundizar, también se realizaron estudios de metalómica (ingreso al parásito y asociación a biomoléculas), y de proteómica. El conjunto de resultados obtenidos se comparó con lo reportado previamente por nuestro grupo para los compuestos análogos de Re(I) (1). Para los resultados comparativos de lipofilia, se recurrió a modelos computacionales que racionalizarán las diferencias encontradas entre análogos de Mn(I) y Re(I). Los estudios realizados aportan conocimientos valiosos al área no explorada de compuestos antiparasitarios basados en Mn(I).
Publisher: PEDECIBA
IN: ENAQUI 8. Octavo Encuentro Nacional de Química, Montevideo, 18-21 de octubre, 2023
Citation: Del Mármol, C, Scalese, G, Moreira, R, Lima, A, Pérez Díaz, L, Machado, I y Gambino, D. Explorando la potencialidad de compuestos organometálicos multifuncionales de Mn(I) como agentes contra Trypanosoma cruzi. ENAQUI 8. Octavo Encuentro Nacional de Química. Montevideo, 18-21 de octubre, 2023. 1 p.
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