Desarrollo y evaluación de potenciales radiofármacos de [99mTc]Tc y [18F]F derivados del estradiol con potencial aplicación en Medicina Nuclear

Abstract

El cáncer de mama es un problema de salud pública mundial y es el cáncer más frecuente en las mujeres. Los tumores de mama pueden sobreexpresar distintos tipos de receptores, cuya presencia determina tanto el pronóstico como el tipo de tratamiento a seguir. El receptor de estrógeno (RE) se encuentra sobreexpresado en el 70% de los casos de cáncer de mama. La Medicina Nuclear permite monitorerar la presencia de los RE en la totalidad de la masa tumoral de forma mínimamente invasiva. Esto evita los errores de muestreo en los métodos “ex vivo" que sólo permiten estudiar una porción del tumor y puede, por tanto, verse afectada por la expresión no homogénea de los receptores. En el presente trabajo se han desarrollado cuatro radiotrazadores con potencial aplicación para imágenes de RE en cáncer de mama. Para ello, se han seleccionado dos radionucleidos, [99mTc]Tc y [ 18F]F, radionucleidos más ampliamente utilizados en SPECT y PET, respectivamente. Se sintetizaron tres ligandos (L1, L2 y L3) partiendo del etinilestradiol (agonista de los RE) y añadiendo átomos donadores de electrones para coordinar con [ 99mTc]Tc. Su estructura fue corroborada a través de diversos estudios espectroscópicos. La marcación de L1 se realizó mediante la formación de un complejo del tipo [99mTc]Tc(I)tricarbonílico (C1), la de L2 mediante la formación de un complejo [99mTc]Tc(V) ≡N (C2) y la de L3 mediante la formación de un complejo [99mTc]Tc(III) 4+1 (C3). Todos los complejos se obtuvieron con una pureza radioquímica (PRQ) mayor al 90%.