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https://hdl.handle.net/20.500.12008/31990
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Campo DC | Valor | Lengua/Idioma |
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dc.contributor.author | Alamón, Catalina | - |
dc.contributor.author | Dávila Saralegui, Belén | - |
dc.contributor.author | García Melián, María Fernanda | - |
dc.contributor.author | Sánchez, Carina | - |
dc.contributor.author | Kovacs, Mariángeles | - |
dc.contributor.author | Trias, Emiliano | - |
dc.contributor.author | Barbeito, Luis | - |
dc.contributor.author | Gabay, Martín | - |
dc.contributor.author | Zeineh, Nidal | - |
dc.contributor.author | Gavish, Moshe | - |
dc.contributor.author | Teixidor, Francesc | - |
dc.contributor.author | Viñas, Clara | - |
dc.contributor.author | Couto, Marcos | - |
dc.contributor.author | Cerecetto, Hugo | - |
dc.date.accessioned | 2022-06-14T13:03:56Z | - |
dc.date.available | 2022-06-14T13:03:56Z | - |
dc.date.issued | 2020 | - |
dc.identifier.citation | Alamón, C, Dávila Saralegui, B, García Melián, M, [y otros] "Sunitinib-containing carborane pharmacophore with the ability to inhibit tyrosine kinases receptors FLT3, KIT and PDGFR-β, exhibits powerful in vivo anti-glioblastoma activity Inhibit Tyrosine Kinases Receptors FLT3, KIT and PDGFR-β, exhibits powerful in vivo anti-glioblastoma activity". Cancers. [en línea] 2020, 12(11): 3423. 21 h. DOI: 10.3390/cancers12113423 | es |
dc.identifier.issn | 2072-6694 | - |
dc.identifier.uri | https://hdl.handle.net/20.500.12008/31990 | - |
dc.description.abstract | Malignant gliomas are the most common malignant and aggressive primary brain tumors in adults, the prognosis being—especially for glioblastomas—extremely poor. There are no effective treatments yet. However, tyrosine kinase receptor (TKR) inhibitors and boron neutron capture therapy (BNCT), together, have been proposed as future therapeutic strategies. In this sense in our ongoing project of developing new anti-glioblastoma drugs, we identified a sunitinib-carborane hybrid agent, 1, with both in vitro selective cytotoxicity and excellent BNCT-behavior. Consequently, we studied the ability of compound 1 to inhibit TKRs, its promotion of cellular death processes, and its effects on the cell cycle. Moreover, we analyzed some relevant drug-like properties of 1, i.e., mutagenicity and ability to cross the blood–brain barrier. These results encouraged us to perform an in vivo anti-glioblastoma proof of concept assay. It turned out to be a selective FLT3, KIT, and PDGFR-β inhibitor and increased the apoptotic glioma-cell numbers and arrested sub-G1-phase cell cycle. Its in vivo activity in immunosuppressed mice bearing U87 MG human glioblastoma evidenced excellent anti-tumor behavior. | en |
dc.format.extent | 21 h. | es |
dc.format.mimetype | application/pdf | es |
dc.language.iso | en | es |
dc.publisher | MDPI | es |
dc.relation.ispartof | Cancers, 2020, 12(11): 3423 | es |
dc.rights | Las obras depositadas en el Repositorio se rigen por la Ordenanza de los Derechos de la Propiedad Intelectual de la Universidad de la República.(Res. Nº 91 de C.D.C. de 8/III/1994 – D.O. 7/IV/1994) y por la Ordenanza del Repositorio Abierto de la Universidad de la República (Res. Nº 16 de C.D.C. de 07/10/2014) | es |
dc.subject | Carborane | es |
dc.subject | FLT3 | es |
dc.subject | Sub-G1 arrest | en |
dc.subject | Anti-tumor activity | en |
dc.title | Sunitinib-containing carborane pharmacophore with the ability to inhibit tyrosine kinases receptors FLT3, KIT and PDGFR-β, exhibits powerful in vivo anti-glioblastoma activity | en |
dc.type | Artículo | es |
dc.contributor.filiacion | Alamón Catalina, Universidad de la República (Uruguay). Facultad de Ciencias. Instituto de Química Biológica. | - |
dc.contributor.filiacion | Dávila Saralegui Belén, Universidad de la República (Uruguay). Facultad de Ciencias. Instituto de Química Biológica. | - |
dc.contributor.filiacion | García Melián María Fernanda, Universidad de la República (Uruguay). Facultad de Ciencias. Centro de Investigaciones Nucleares. | - |
dc.contributor.filiacion | Sánchez Carina, Universidad de la República (Uruguay). Facultad de Ciencias. Instituto de Química Biológica. | - |
dc.contributor.filiacion | Kovacs Mariángeles, Institut Pasteur (Montevideo) | - |
dc.contributor.filiacion | Trias Emiliano, Institut Pasteur (Montevideo) | - |
dc.contributor.filiacion | Barbeito Luis, Institut Pasteur (Montevideo) | - |
dc.contributor.filiacion | Gabay Martín | - |
dc.contributor.filiacion | Zeineh Nidal | - |
dc.contributor.filiacion | Gavish Moshe | - |
dc.contributor.filiacion | Teixidor Francesc | - |
dc.contributor.filiacion | Viñas Clara | - |
dc.contributor.filiacion | Couto Marcos, Universidad de la República (Uruguay). Facultad de Ciencias. Instituto de Química Biológica. | - |
dc.contributor.filiacion | Cerecetto Hugo, Universidad de la República (Uruguay). Facultad de Ciencias. Centro de Investigaciones Nucleares. | - |
dc.rights.licence | Licencia Creative Commons Atribución (CC - By 4.0) | es |
dc.identifier.doi | 10.3390/cancers12113423 | - |
Aparece en las colecciones: | Publicaciones académicas y científicas - Facultad de Ciencias |
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Fichero | Descripción | Tamaño | Formato | ||
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