Por favor, use este identificador para citar o enlazar este ítem: https://hdl.handle.net/20.500.12008/50451
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dc.contributor.author Autor Chang, Fei-
dc.contributor.author Autor Gunderstofte, Camila-
dc.contributor.author Autor Colussi, Nicole-
dc.contributor.author Autor Pitts, Mareena-
dc.contributor.author Autor Salvatore, S.R.-
dc.contributor.author Autor Thielke, Anne L.-
dc.contributor.author Autor Turell Novo, Lucía-
dc.contributor.author Autor Alvarez, Beatriz-
dc.contributor.author Autor Goldbach-Mansky, Raphaela-
dc.contributor.author Autor Villacorta, Luis-
dc.contributor.author Autor Holm, Christian K.-
dc.contributor.author Autor Schopfer, F.J.-
dc.contributor.author Autor Hansen, Anne Louise-
dc.contributor.filiacion Filiación Chang Fei-
dc.contributor.filiacion Filiación Gunderstofte Camila-
dc.contributor.filiacion Filiación Colussi Nicole-
dc.contributor.filiacion Filiación Pitts Mareena-
dc.contributor.filiacion Filiación Salvatore S.R.-
dc.contributor.filiacion Filiación Thielke Anne L.-
dc.contributor.filiacion Filiación Turell Novo Lucía-
dc.contributor.filiacion Filiación Alvarez Beatriz, Universidad de la República (Uruguay). Facultad de Ciencias. Instituto de Química Biológica.-
dc.contributor.filiacion Filiación Goldbach-Mansky Raphaela-
dc.contributor.filiacion Filiación Villacorta Luis-
dc.contributor.filiacion Filiación Holm Christian K.-
dc.contributor.filiacion Filiación Schopfer F.J.-
dc.contributor.filiacion Filiación Hansen Anne Louise-
dc.date.accessioned Fecha ingreso 2025-07-02T16:41:56Z-
dc.date.available Fecha disponible 2025-07-02T16:41:56Z-
dc.date.issued Año de publicación 2024-
dc.description Descripción Información suplementaria en: https://doi.org/10.1016/j.redox.2024.103202es
dc.description.abstract Resumen Stimulator of Interferon Genes (STING) is essential for the inflammatory response to cytosolic DNA. Despite that aberrant activation of STING is linked to an increasing number of inflammatory diseases, the development of inhibitors has been challenging, with no compounds in the pipeline beyond the preclinical stage. We previously identified endogenous nitrated fatty acids as novel reversible STING inhibitors. With the aim of improving the specificity and efficacy of these compounds, we developed and tested a library of nitroalkene-based compounds for in vitro and in vivo STING inhibition. The structure-activity relationship study revealed a robustly improved electrophilicity and reduced degrees of freedom of nitroalkenes by conjugation with an aromatic moiety. The lead compounds CP-36 and CP-45, featuring a β-nitrostyrene moiety, potently inhibited STING activity in vitro and relieved STING-dependent inflammation in vivo. This validates the potential for nitroalkene compounds as drug candidates for STING modulation to treat STING-driven inflammatory diseases, providing new robust leads for preclinical development.es
dc.format.extent Extensión 14 hes
dc.format.mimetype Formato application/pdfes
dc.identifier.citation Citación Chang, F, Gunderstofte, C, Colussi, N [y otros autores]. "Development of nitroalkene-based inhibitors to target STING-dependent inflammation". Redox Biology. [en línea] 2024, 74: 103202. 14 h. DOI: 10.1016/j.redox.2024.103202es
dc.identifier.doi DOI 10.1016/j.redox.2024.103202-
dc.identifier.issn ISSN 2213-2317-
dc.identifier.uri URI https://hdl.handle.net/20.500.12008/50451-
dc.language.iso Idioma enes
dc.publisher Editorial Elsevieres
dc.relation.ispartof EN Redox Biology, 2024, 74: 103202.es
dc.rights Derechos Las obras depositadas en el Repositorio se rigen por la Ordenanza de los Derechos de la Propiedad Intelectual de la Universidad de la República.(Res. Nº 91 de C.D.C. de 8/III/1994 – D.O. 7/IV/1994) y por la Ordenanza del Repositorio Abierto de la Universidad de la República (Res. Nº 16 de C.D.C. de 07/10/2014)es
dc.rights.licence Licencia Licencia Creative Commons Atribución - No Comercial - Sin Derivadas (CC - By-NC-ND 4.0)es
dc.subject Palabras clave Stimulator of Interferon Geneses
dc.subject Palabras clave Drug discovery Nitroalkene-based compoundses
dc.subject Palabras clave STING inhibitorses
dc.subject Palabras clave STING-associated vasculopathy with onset in infancyes
dc.subject Palabras clave Interferones
dc.title Título Development of nitroalkene-based inhibitors to target STING-dependent inflammationes
dc.type Tipo de documento Artículoes
FicherosDescripciónTamañoFormato
10.1016-j.redox.2024.103202.pdf — 10.32 MB Adobe PDF